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胃蛋白酶抑制剂26305-03-3资料概述

更新时间:2018-11-09      点击次数:1795
   胃蛋白酶抑制剂26305-03-3是人类免疫缺陷病毒基因编码中的一种特异天冬酰蛋白酶,其作用是将基因和基因表达所产生的蛋白裂解,成为具有活性的病毒结构蛋白和酶,是HⅣ病毒复制的关键物质。蛋白酶抑制剂是一种治疗艾滋病的化学同类药物。
 
  胃蛋白酶抑制剂26305-03-3抑制剂属多肽类化合物,为抗HⅣ药物复合疗法重要组成部分,是90年代中后期的新产品,药物合成工艺难度大,也是导致目前抗HⅣ治疗费用居高不下的主要原因,被称为"必须跨越壁垒"。蛋白酶抑制剂主要有:奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。
 
  作用特点
 
  胃蛋白酶抑制剂26305-03-3是基于肽类的化合物,它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。这类药物能抑制蛋白酶的活性,其主要作用于艾滋病病毒复制的后阶段,由于蛋白酶被抑制,使之从感染的CD4细胞核中形成DNA不能聚集和释放。
 
  作用机制
 
  HⅣ等逆转录病毒基因编码的前体蛋白需要在蛋白酶作用下裂解为功能性结构蛋白才能装配成完整病毒颗粒。蛋白酶抑制剂可与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性,导致蛋白前体不能裂解和形成成熟病毒体。
 
  不良反应
 
  研究者发现,在服用3个月或以上蛋白酶抑制剂后,一部分患者在体重不变的情况下,出现了脂肪组织的异常沉积,其表现为“水牛背”(即颈底部的脂肪组织)、壶状腹或“满月脸”。而另外 一些患者在服用蛋白酶抑制剂后却出现了四肢或脸部的脂肪消耗。上述症状在柯兴综合征患者中十分常见。该综合征是由于血清皮质酮异常升高引起的,但在这些患者中没有发现血清皮质酮升高的证据。引起脂肪异常沉积的蛋白酶抑制剂至少有4种:indinavir、nelfinavir、ritonavir和saquinavir。美国国家健康署(NIH)的研究人员通过对10位出现腹围增大的患者进行CT扫描发现,在服用indinavir后,脂肪并不是沉积于皮肤下,而是沉积在腹部脏器周围。蛋白酶抑制剂究竟是如何引起上述症状的原因尚不清楚。一些研究显示蛋白酶抑制剂可能会影响代谢功能,引起甘油三脂及血糖的升高、胰岛素抵抗以及糖尿病,但在这些出现脂肪沉积的患者并没有发现这些异常。同样,脂肪沉积在换药后是否是可逆的也尚不清楚。
 
  因此研究者认为,应对这些药物开展长期的临床试验及售后监督,胃蛋白酶抑制剂26305-03-3以弄清该合并症的发生率以及可能的治疗方法。
 
  相互作用
 
  胃蛋白酶抑制剂26305-03-3可与利托那韦结合使用以提高药效,用于治疗用其他抗逆转录病毒疗法治疗无效的HⅣ。
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